Состав
Основное функциональное вещество - бензилпенициллин натрия.
Лекарство не содержит вспомогательных веществ.
Форма выпуска
Препарат имеет форму порошка для приготовления раствора для инъекций. Поставляется в упаковках с одним флаконом в каждой.
Фармакологическое действие
Лечебные свойства - бактерицидные. Препарат влияет на процесс синтеза пептидогликана внутри клеточных стенок, а также способствует лизису микроорганизмов.
Он активен в отношении грамположительных бактерий (штаммы стафилококков не продуцируют пенициллиназу и стрептококки, в том числе Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheria, анаэробных бактерий, образующих споры сибирской язвы, и палочек. Кроме того, также на актиномицеты, грамотрицательные кокки (гонококки и менингококки, Treponema pallidum) и Spirochaeta spp.
Не действует на большинство грамотрицательных микроорганизмов, грибки с вирусами, а также простейшие и риккетсии.
Фармакокинетика
После внутримышечного введения действующего вещества наибольшая концентрация в крови наблюдается через 0,5-1 час, а следы антибиотика в ней появляются через 3-4 часа. Всасывание вещества довольно низкое, действие препарата пролонгированное.
После однократного введения препарата концентрация пенициллина в крови сохраняется до 12 часов. Синтез с белками внутри плазмы составляет 60%. Действующее вещество быстро проникает в ткани с органами и тем более в биологические жидкости (кроме простаты, а также спинномозговой жидкости). Если оболочки головного мозга воспалены, вещество проходит через ГЭБ.
После закапывания в конъюнктивальный мешок наблюдается концентрация препарата в веществе ядра роговицы (при местном применении практически не попадает во влагу в передней камере глаза). Важным с медицинской точки зрения показателем влажности передней камеры и роговицы после введения лекарства является субконъюнктивальный (но интравитреальная концентрация не имеет клинического значения).
После интравитреального введения период полувыведения составляет примерно 3 часа.
Выведение происходит в основном почками за счет клубочковой фильтрации (около 10%), а также за счет канальцевой секреции (около 90%) неизмененного вещества. У младенцев и новорожденных процесс выведения замедляется, а при почечной недостаточности период полувыведения увеличивается до 4-10 часов.
Показания к применению
Препарат показан для устранения инфекционно-воспалительных патологий, вызванных чувствительными к нему бактериями:
- органы дыхательной системы: бронхит, амбулаторная пневмония, а также пиоторакс;
- заболевания ЛОР-органов;
- органы мочеполовой системы: цистит, цервицит и пиелонефрит, а также дуст и уретрит;
- органы ЖВП: холецистит или холангит;
- мягкие ткани и кожа: раневые инфекции, импетиго и краснуха, а также повторно инфицированные дерматозы;
- глазные болезни: острый гонококковый конъюнктивит, а также изъязвление роговицы;
- бактериальный эндокардит (подострая или острая форма) и помимо этого сепсис;
- развитие остеомиелита, менингита или перитонита;
- появление сифилиса или гонореи;
- сибирская язва, скарлатина, а также дифтерия и лучевая болезнь.
Противопоказания
Единственное ограничение – сверхчувствительность к действующему веществу.
Побочные действия
Применение препарата может вызвать такие побочные эффекты:
- аллергия: крапивница, ангионевротический отек, анафилаксия, лихорадка / озноб, боль в суставах, головная боль и кожная сыпь. Кроме того, бронхоспазм и развитие эозинофилии или тубулоинтерстициального нефрита;
- прочее: для натриевой соли - нарушение процесса сократимости сердечной мышцы; для калиевой соли - развитие гиперкалиемии или аритмии, плюс остановка сердца.
В результате введения препарата эндолюмбовым методом могут возникнуть нейротоксические эффекты: тошнота с рвотой. Кроме того, появление судорог и симптомов со стороны мозговых оболочек, а также повышение рефлекторной возбудимости и комы.
Совместимость с другими медикаментами
Из группы бактерицидных антибиотиков (таких как рифампицин и ванкомицин, цефалоспорины и аминогликозиды) наблюдается синергизм, а с бактериостатическими антибиотиками (такими как макролиды, линкозамиды, хлорамфеникол и тетрациклины) - антагонизм.
НПВП, диуретики, аллопуринол и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают концентрацию активного ингредиента бензилпенициллина и уменьшают выраженность канальцевой секреции. В сочетании с аллопуринолом увеличивает вероятность возникновения аллергии на кожу - в виде сыпи.
Применение и дозы
Препарат вводят как внутримышечно, так и внутривенно (кроме соли новокаина). Причем подкожно и эндолюмбально (только натриевая соль), эндотрахеально и в полости. При лечении офтальмологических патологий инфузии производятся внутри конъюнктивального мешка, а дополнительно - субконъюнктивальные и интравитреальные инъекции.
Суточные дозы для взрослых внутримышечно и внутривенно - 2-12 млн ЕД на 4-6 инъекций. Для лечения амбулаторной пневмонии - в сутки по 8-12 млн ЕД на 4-6 процедур приема. Для лечения эндокардита, менингита или микоза делают 6 инъекций в день по 18-24 млн ЕД.
Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, а также от формы заболевания и может длиться от 7-10 дней до 2 месяцев и более (например, при лечении сепсиса или инфекционного эндокардита).
Передозировка
Отравление препаратом проявляется в виде таких симптомов: нарушение сознания и появление судорог.
При возникновении этих симптомов необходимо отменить применение лекарства, а затем провести терапию, направленную на устранение нарушений.
Особые указания
Для облегчения реакций Яриша-Герксхаймера с дозой антибиотика можно вводить 50 мг преднизолона или эквивалентную дозу другого кортикостероида (у пациентов с сифилисом или менингеальным сифилисом это лечение проводят в течение 1-2 недель).
Применение при беременности и кормлении грудью
Использование при беременности разрешено только в ситуациях, когда потенциальная польза для пациентки превышает вероятность негативных последствий для плода. Во время лечения препарат нельзя кормить грудью.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Особые меры предосторожности не требуются.
Условия продажи
По назначению доктора.
Условия хранения
В сухом, прохладном месте с ограниченным доступом для детей.
Спасибо за заказ. Посылка получена в кротчайшие сроки. Рекомендую пользоваться услугами этой аптеки.
Для чего назначают пенициллин?