Состав
Действующее вещество - пирфенидон.
Другие ингредиенты: микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, повидон K30, коллоидный безводный диоксид кремния, стеарат магния, поливиниловый спирт, диоксид титана (E171), макрогол 3350, тальк, желтый оксид железа (E172).
Форма выпуска
Производится лекарственное средство в капсулах. Поставляется в упаковках по 270 капсул в каждой.
Фармакологическое действие
Механизм действия пирфенидона полностью не установлен. Из исследований in vitro и на животных известно, что это вещество обладает противовоспалительными, антиоксидантными и антифибротическими свойствами. Пирфенидон снижает пролиферацию фибробластов и других веществ, участвующих в образовании фиброзной ткани, тем самым замедляя прогрессирование идиопатического легочного фиброза. Было показано, что соединение ингибирует действие TGF-β1, ключевого цитокина, участвующего в фиброгенезе.
Фармакокинетика
Пирфенидон быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта после приема внутрь. Прием вещества с пищей снижает пиковую концентрацию в плазме на 50%. Побочные эффекты в виде тошноты и головокружения у пациентов, принимавших лекарство во время еды, встречались реже, чем у пациентов, принимавших пирфенидон натощак. Биодоступность вещества у человека не определена.
Примерно на 50-58% связывается с белками плазмы, в основном с альбумином. Распределение вещества в тканях невелико.
Примерно 70-80% введенной дозы метаболизируется микросомальными изоферментами CYP1A2, в меньшей степени CYP2C9, 2C19, 2D6 и 2E1. В исследованиях in vitro и in vivo не было обнаружено активности основного метаболита, 5-карбоксипирфенидона.
Вещество выводится с мочой. Примерно 80% пероральной дозы препарата выводится через почки в течение 24 часов после приема. Большая часть вещества выводится в виде метаболита 5-карбоксипирфенидона, менее 1% в неизмененном виде. Период полувыведения составляет примерно 2,4 часа.
Показания к применению
Эсбриет показан для лечения первичного легочного фиброза от легкой до умеренной степени тяжести у взрослых.
Исследования показали, что препарат также эффективен при лечении фиброзных состояний в других органах, включая почки и печень.
Противопоказания
Ограничениями к применению Эсбриета являются: аллергия на состав медикамента, отек Квинке после употребления вещества, одновременный прием флувоксамина, тяжелые нарушения функции печени и почек.
Побочные действия
Часто прием препарата может вызвать: анорексию, головную боль, расстройство желудка, тошноту, диарею, реакцию светочувствительности, сыпь.
Также были случаи появления: инфекции верхних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей, потери веса, снижения аппетита, бессонницы, головокружения, сонливости, дисгевзии, вялости, приливов, одышки, кашля, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, рвоты, дискомфорта в животе или желудке, боли в животе или эпигастрии, гастрита, запора.
Лекарственные взаимодействия
Около 80% пирфенидона метаболизируется изоферментом CYP1A2. Не следует применять вместе с флувоксамином - сильным ингибитором CYP1A2. Флувоксамин подавляет метаболизм вещества и значительно увеличивает риск побочных эффектов пирфенидона.
Кроме того, не следует комбинировать медикамент с:
- абиратероном;
- амиодароном;
- хлорамфениколом;
- ципрофлоксацином;
- эноксацином;
- этинилэстрадиолом;
- флуконазолом;
- флуоксетином;
- флувоксамином;
- метоксаленом.
Применение и дозы
Эсбриет принимают внутрь во время еды, чтобы снизить риск побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта. В начале лечения дозу следует постепенно увеличивать в течение 14 дней до рекомендованной максимальной суточной дозы.
Доза, применяемая при лечении, зависит от переносимости вещества, побочных реакций, которые могут возникнуть во время лечения, сопутствующих заболеваний (нарушение функции почек, печеночная недостаточность).
Обычные дозы для взрослых: 801-2403 мг.
Передозировка
Опыт передозировки ограничен.
Особые указания
Перед началом лечения вам следует сдать тщательные анализы крови, в том числе функциональные пробы печени, которые следует повторять ежемесячно в течение первых шести месяцев приема Эсбриета, а затем каждые 3 месяца. Следует регулярно контролировать функцию печени и параметры крови.
Больной никотиновой зависимостью должен бросить курить до начала лечения. Никотин снижает эффективность пирфенидона, и лечение может быть неэффективным для курильщиков.
Применение при беременности и кормлении грудью
Назначение не рекомендуется.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Состав может вызывать побочные эффекты в виде головокружения и утомляемости, которые отрицательно влияют на вышеупомянутую деятельность.
Условия продажи
По назначению доктора.
Условия хранения
Хранить медикамент необходимо в температурном диапазоне от 4 до 10 градусов Цельсия, в месте, изолированном от доступа детей.
У меня фиброз легких в уже довольно запущенной форме, и этот препарат действительно помогает замедлить прогрессирование заболевания. Сначала были небольшие проблемы с пищеварением, но, следуя рекомендациям врача, я изменила рацион, и эти проблемы ушли. Теперь я могу вести более активный образ жизни, не испытывая постоянной усталости и одышки. Рекомендую Эсбриет тем, кто столкнулся с подобными проблемами.
У меня была определенная скептическая позиция к препаратам, но Эсбриет (Пирфенидон) полностью переосмыслил мое отношение. Заболел фиброзом легких, и мои прогнозы были неутешительные. Однако после начала курса с этим препаратом я заметил заметное улучшение в качестве жизни. Хотя он не излечивает, он помогает замедлить процесс ухудшения. Я чувствую себя более энергичным. Важно следовать рекомендациям врача и не пропускать дозы.
Недавно начала принимать препарат Эсбриет (Пирфенидон) по рекомендации врача из-за диагноза фиброза легких. Первые результаты меня приятно удивили. Хотя прошло всего несколько недель, я заметила улучшение в общем самочувствии. Дыхание стало легче, уровень усталости снизился. Важно отметить, что побочные эффекты были минимальными - небольшая тошнота в начале курса, которая затем прошла. Надеюсь, что с продолжением приема препарата результаты будут только улучшаться.
К сожалению, найти данный препарат нам было очень сложно, да и цена лечения оказалась для нас неподъемной. В итоге лекарство нашли, получили, конечно, влезли в долги, сейчас проходим курс лечения. Очень надеемся на положительный исход и верим в то, что раз средство очень дорогое, то точно должно помочь.