Состав
Основное действующее вещество – Каберголин.
Прочие компоненты: лейцин, безводная лактоза.
Форма выпуска
Таблетки, расфасованные в упаковки по 8 штук.
Фармакологическое действие
Каберголин - агонист дофамина длительного действия с высоким сродством к рецепторам D2. Он напрямую стимулирует дофаминовые рецепторы D2 в клетках передней доли гипофиза. Таким образом, он подавляет, среди прочего, секрецию пролактина. Стимуляция дофаминовых рецепторов D2 в нигростриатном пути также приводит к улучшению скоординированной мышечной активности у людей с двигательными расстройствами.
Фармакокинетика
Каберголин хорошо всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация действующего вещества достигается через 0,5-4 часа после приема.
Вещество умеренно связывается с белками плазмы человека (40–42%).
Каберголин интенсивно метаболизируется, в основном за счет гидролиза связи мочевины. Метаболизм, опосредованный цитохромом P-450, по-видимому, минимален. Основным метаболитом, обнаруживаемым в моче, является 6-аллил-8-бета-карбоксиэрголин (4-6% от дозы). Три других метаболита (менее 3% от дозы) также были обнаружены в моче. Активность этих метаболитов намного слабее, чем у активного вещества.
После перорального приема радиоактивного каберголина примерно 22% и 60% дозы выводится в течение 20 дней с мочой и калом соответственно. Менее 4% дозы выводится в неизмененном виде с мочой. Период полувыведения составляет от 63 до 69 часов.
Показания к применению
Достинекс как ингибитор пролактина используется в первую очередь для остановки лактации (в том числе сразу после родов). Соединение также используется при лечении нарушений секреции пролактина (нарушения менструального цикла, чрезмерная выработка молока, ановуляция).
Медикамент также показан при лечении синдрома пустого турецкого седла (связанного с чрезмерной секрецией пролактина), идиопатической гиперпролактинемии и при лечении аденомы гипофиза.
Действующее вещество также используется при лечении синдрома Паркинсона.
Противопоказания
Ограничениями являются повышенная чувствительность к составу и перенесенный фиброз перикарда, забрюшинного пространства и легких. Если лечение медпрепаратом будет длительным, то среди противопоказаний также можно выделить наличие порока сердца.
Побочные действия
Сильно распространенными негативными эффектами, наблюдаемыми в результате действия Достинекса являются: порок клапанов сердца (в том числе волна отдачи) и связанные с ним нарушения (перикардит, перикардиальный выпот), ортостатическая гипотензия.
Лекарственные взаимодействия
Не рекомендуются комбинации с:
- алкалоидами спорыньи;
- нейролептиками (фенотиазином, бутирофеноном, тиоксантеном);
- метоклопрамидом;
- макролидными антибиотиками (например, эритромицином);
- гипотензивными препаратами.
Активным компонент частично метаболизируется CYP3A4, поэтому следует соблюдать осторожность при приеме активного вещества с продуктами из грейпфрута. Прием Достинекса с грейпфрутовым соком (который является ингибитором CYP3A4) может увеличить концентрацию соединения в сыворотке.
Следовательно, совместное применение активного вещества с препаратами зверобоя (индукторами CYP3A4) может снизить концентрацию соединения в сыворотке крови.
Применение и дозы
Доза, используемая при лечении, зависит от формы заболевания, толерантности пациента к действующему веществу и сопутствующих заболеваний (тяжелая печеночная недостаточность).
Подавление лактации
Обычные дозы (суточные) для взрослых: 1 мг.
Прекращение секреции молока
Обычные дозы (суточные) для взрослых: 0,5 мг.
Чрезмерная секреция пролактина и связанные с ней расстройства
Обычные дозы (суточные) для взрослых: от 0,25 мг до 3 мг.
Максимальная суточная доза действующего вещества должна составлять 3 мг.
Передозировка
В зависимости от принятой дозы могут возникать нарушения, связанные со слишком сильной стимуляцией дофаминовых рецепторов, такие как: ортостатическая гипотензия, галлюцинации, спутанность сознания, психоз, жалобы со стороны желудочно-кишечного тракта, тошнота и рвота.
Особые указания
Длительный прием медикамента может привести к фиброзу и дефектам сердечных клапанов. Перед началом терапии рекомендуется выполнить эхокардиограмму, основные анализы крови, рентген грудной клетки и проверить функцию почек.
У людей с болезнью Паркинсона лечение активным веществом было связано с внезапными приступами сна. В этом случае дозу препарата следует изменить или отменить.
У больных, принимающих Достинекс, могут развиваться нарушения контроля над импульсами (повышенное либидо, переедание, пристрастие к азартным играм, трата денег, покупки). Если такое поведение происходит, рекомендуется уменьшить дозу или прекратить прием активного вещества.
Применение при беременности и кормлении грудью
Прекращение приема медпрепарата рекомендуется, если женщина планирует забеременеть или если беременность подтвердилась. Использование активного вещества во время беременности рекомендуется только в том случае, если ваш врач примет такое решение после оценки пользы и риска.
Не рекомендуется применение Достинекса кормящим матерям, которые лечатся от гиперпролактинемии.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Медикамент вызывает симптомы, влияющие на способность управлять автомобилем и работать с механизмами, такие как сонливость и эпизоды внезапного засыпания. При появлении таких негативных реакций, не следует управлять механизмами или водить машину.
Условия продажи
По назначению врача.
Условия хранения
Хранить медикамент следует в оригинальной упаковке при комнатной температуре в темном, недоступном для детей месте.
.jpg?id=37)
Выписали жене. Было очень страшно менять гормональный фон, но делать нечего - пролактин зашкаливал и от него были неприятные последствия. Врач эндокринолог, изучив все вдоль и поперек, назначил гормональный препарат Достинекс. За месяц пролактин с 1200 упал до 13! После получения результатов были в шоке, но в то же время радовались, что таблетки действуют. Теперь дозу достинекса ей уменьшают. Резко бросать тоже опасно.
Имела застой в груди 2,5 месяца. Температура каждую неделю 38,2-37,5 из-за грудного молоко, а у меня струйки узкие представляете, мучилась долго и уже думала умирать боли при мастите невыносимые. Акушерка делала массажи, откачивала молоотсосом, не помогало, гиперлактация была еще. Ребенок маленький, никто не помогал и я не выдержала. Мне перевязали грудь и выпила Достинекс пол таблетки утром и потом вечером. На другой день так же. Первую ночь после таблетки грудь стала как бетон я думала, что отрежут и все, не все выдерживают эти первые два дня, камень вместо груди, но я выдержала. Сейчас ненавижу грудное вскармливание и тех людей кто говорит что не понимает такого, потому что у них такое не было. А есть такие женщины, которые не могут кормить грудью, потому что физиологически трудно. Берегите себя и малыша. Смесь это замечательно тоже, спит ребенок лучше и вы не мучаетесь. Здоровье всем!
Этот препарат мне помог, до этого другие таблетки со своими задачами не справлялись. Уж не знаю, что там было не так, но мою олигоменорею смог побороть только Достинекс. Заказываю его теперь здесь, потому что всегда в наличии и с доставкой. Стоит он дороже, чем аналоги или похожие по действию средства. Но эффект от него есть, у меня наконец-то нормализовалось состояние. И в будущем планирую полностью вылечиться, так что приём не брошу. Побочных эффектов у меня не проявлялось, даже голова не болела.
Была проблема повышенного Пролактина. Врач прописала Достинекс. Препарат помог, но и побочные действия были (депрессия, навязчивые мысли). Эмоционально я препарат перенесла тяжело, но главное, что со своей задачей он справился.
Гиперпролактинемия штука неприятная, так что скажу только одно. Эти таблетки помогают, я себя чувствую намного лучше. Если не смущает стоимость, берите смело.